Como ocorre a etapa de metabolização?

Como ocorre a etapa de metabolização?

Metabolismo. A etapa do metabolismo ocorre em grande parte no fígado, onde pode acontecer a inativação de uma substância, que é o mais comum. Além de ativar compostos originalmente inativos, alterando o seu perfil farmacocinético e formando metabólitos ativos. Outra função dessa etapa é facilitar a excreção.

Onde e como ocorre a metabolização dos fármacos?

A maioria dos medicamentos deve passar pelo fígado, que é principal local para seu metabolismo. Uma vez no fígado, as enzimas convertem os pró-medicamentos em metabólitos ativos ou convertem os medicamentos ativos em formas inativas.

O que é o metabolismo de primeira passagem?

Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.

Qual a importância da fase II e desta conjugação?

As reações de conjugação de fase II, levam à formação de uma ligação covalente entre um grupo funcional no fármaco parental ou metabólito de fase I com ácido glicurônico, sulfato, glutationa, aminoácidos ou acetatos endógenos.

Qual a importância da fase 2 da biotransformação?

Para a maior parte dos fármacos, a biotransformação ocorre em duas fases. As reações da fase I compreendem a formação de um grupo funcional novo, modificado ou clivagem. ... Na fase II, as reações envolvem a conjugação com substâncias endógenas e são sintéticas.

Qual a segunda principal forma de eliminação do organismo?

A segunda está relacionada aos processos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação de fármacos, que podem passar por todas essas etapas ou por algumas delas, dependendo da via de administração.

O que é o citocromo P450 e qual a sua importância na farmacologia?

Pharm. A superfamília das proteínas chamadas enzimas do citocromo (CYP) P450 é envolvida na síntese e no metabolismo de uma escala de componentes celulares internos e externos. Estas enzimas foram identificadas em muitos organismos, incluindo animais, plantas, bactérias, e mesmo em alguns vírus.

Qual o papel do citocromo P450 no metabolismo dos farmacos?

O citocromo P450 é um grupo de enzimas que atua no metabolismo da maioria dos medicamentos. Inibição é a redução da atividade enzimática devido a interação direta com o medicamento podendo ser competitiva, não competitiva e imcompetitiva. ...

O que é o sistema citocromo P450?

Citocromo P450 (abreviado CYP, P450 ou CYP450) é uma superfamília ampla e diversificada de proteínas responsáveis por oxidar um grande número de substâncias para torná-las mais polares e hidrossolúveis.

Qual a função do citocromo P450 CYP450 na farmacocinética dos medicamentos?

O CYP450 é uma importante família de monooxigenases envolvida no metabolismo de medicamentos. As isoenzimas CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4, entre as enzimas que integram o CYP450, são as que parecem contribuir com maior frequência no metabolismo da maioria dos medicamentos.

Qual é a função do citocromo?

Classe de hemoproteínas ou pigmentos celulares respiratórios cuja principal função biológica é o transporte de eletrões e/ou de hidrogénio. Citocromo móvel que transporta eletrões do Complexo III para o Complexo IV da cadeia respiratória. ...

O que são os xenobióticos?

Xeno quer dizer estranho e biótico à vida. Xenobióticos, classificação que se dá a um conjunto de substâncias estranhas à composição original do alimento e vários produtos químicos.

O que são xenobióticos no metabolismo?

O metabolismo de xenobióticos é efectuado por enzimas hepáticas em diversos passos: o xenobiótico é inicialmente activado por oxidação, redução, hidrólise ou hidratação; é então conjugado a moléculas como sulfato, glucuronato ou glutationa, sendo posteriormente excretado na bílis ou urina.

Como acontece a excreção dos farmacos?

A eliminação dos fármacos pode ser realizada por biotransformação ou excreção, sendo que a maioria deles passa por ambos os processos. Por excreção se entende a passagem dos fármacos da circulação sangüínea para o meio externo; é através deste processo que os compostos são efetivamente removidos do organismo.

Quais fatores interferem na excreção de xenobióticos?

Além de fatores como espécie, raça, idade, etnia, sexo, fatores genéticos, estados nutricionais, estados patológicos, etc. Os rins são os principais órgãos de excreção de xenobióticos após a biotransformação, por meio da produção de urina.

Como a solubilidade de uma substância pode influenciar na sua absorção?

Com relação à solubilidade do medicamento, deve-se exaltar que, para que este seja bem absorvido, um fármaco necessita apresentar certa hidrossolubilidade, além de lipossolubilidade, para que seja capaz de dissolver-se na água do organismo. A forma farmacêutica do medicamento também é um fator importante.

Quais fatores interferem na absorção dos fármacos?

Alguns fatores influenciam a absorção, tais como: características físico- quimicas da droga, veículo utilizado na formulação, perfusão sangüínea no local de absorção, área de absorção à qual o fármaco é exposto, via de administração, forma farmacêutica, entre outros.

Que fatores interferem na farmacocinética dos fármacos?

As características das drogas que afetam a absorção são: o peso molecular, ionização, solubilidade e formulação. Os fatores que afetam a absorção relacionados com os pacientes podem ser a via de administração, pH gástrico e o conteúdo do aparelho GI.

Que substâncias podem interferir na ação de um medicamento?

Portanto, podem resultar em interações benéficas ou prejudiciais, que serão apresentadas através dos exemplos a seguir.

• Inibidores da bomba de prótons e benzodiazepínicos. ...
• Síndrome serotoninérgica. ...
• Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA) e clorpromazina. ...
• Penicilinas + probenecida. ...
• Varfarina e antidepressivos.